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【魏氏短讯】伊曲康唑:比利时Janssen研制,1988年墨西哥首上市;九部门共推精细化工创新方案

发表时间:2024-09-25

 


【魏氏独家】


伊曲康唑:比利时Janssen研制1988年墨西哥首上市


伊曲康唑是由比利时Janssen公司于1984年研制成功的一种三唑类抗真菌原料。它与酮康唑相似,但具有更广泛的抗菌谱和较少的副作用。伊曲康唑在1988年首次在墨西哥上市,随后在全球范围内被广泛使用。

其合成路线确实是一个多步骤的过程,涉及多种化学反应。


起始原料:使用间二氯苯作为起始原料。

形成甲磺酸酯:通过一系列反应,首先得到2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基甲醇的甲磺酸酯。

缩合反应:将该甲磺酸酯与1-乙酰基-4-(4-羟基苯基)哌嗪进行缩合。

水解和脱乙酰基:进行水解反应以脱去乙酰基。

与对硝基氯苯缩合:将产物与对硝基氯苯进行缩合。

氢化还原:通过氢化还原反应处理缩合产物。

氯甲酸酯酰化:对还原后的产物进行氯甲酸酯酰化。

与水合肼反应:将酰化产物与水合肼反应。

环合和烷基化:最后进行环合反应,并完成烷基化步骤,得到伊曲康唑。

什么是伊曲康唑


伊曲康唑原料外观为白色或几乎白色粉末,属于三唑类高效广谱抗真菌原料。几乎不溶于水和稀酸溶液,但可溶于氯仿,并且在乙醇或甲醇中略微溶解。它可以通过结合真菌细胞色素P450同工酶,抑制麦角甾醇的合成,从而对多种真菌感染产生效果。


伊曲康唑应用何处


1. 生物医药:主要应用于生物医药科研课题项目开发和生物前沿技术创新等领域。

2. 实验检测分析:生物数据检测分析和数据库模型构建验证;

3. 对外贸易:通过外贸交易或外贸公司出口供应国际科研机构项目开发、学术经验交流和国外终端生物公司生产开发新品。


我们的伊曲康唑


种类丰富:常规现货50000+试剂,种类齐全

规格优势:齐全的包装梯度瓶装、袋装、桶装

质量保障:科研级精湛工艺、技术资料证书齐全


魏氏试剂黄金产品


名称

cas号

含量

库存

伊曲康唑

84625-61-6

98-101.5%

苯酰甲硝唑

13182-89-3

98.5-101%

硝酸咪康唑

22832-87-7

98-102%

硝酸益康唑

24169-02-6

98-102%

酮康唑

65277-42-1

98-102%

甲硝唑

443-48-1

99-101%

替硝唑

19387-91-8

98-101%

奥硝唑

16773-42-5

99-101%

塞克硝唑

3366-95-8

≥98.5%

克霉唑

23593-75-1

98.5-100.5%



【行业前沿】


九部门共推精细化工创新方案,河北加速产业升级


 近日,工业和信息化部等九部门联合印发了《精细化工产业创新发展实施方案(2024—2027年)》,为推动我国精细化工产业高质量发展明确了目标与路径。河北省作为精细化工产业的重要基地,积极响应国家政策,结合本地产业优势,制定了一系列措施以加速产业升级。

通过建立精细化工行业协会、聚焦新能源等领域、打造特色园区、延伸产业链、支持中试项目等措施,河北旨在加速产业升级。河北将强化统计体系,支撑产业发展;聚焦高端产品,做强优势产业;差异化发展园区,提升竞争力;实施“减油增化”和“焦化延链”,优化产业链;支持创新,推动绿色高效发展;培育企业,打造行业领军者。这一系列举措将有力推动河北精细化工产业高质量发展,助力国家精细化工产业整体提升。


【医药速递】


核酸药物市场爆发式增长,2030年有望突破250亿美元大关


核酸药物作为新型治疗手段,凭借其独特的研发优势和市场潜力,正成为生物医药领域的热点。据最新数据显示,全球小核酸药物市场规模预计将从2020年的3.62亿美元增长至2030年的250亿美元,中国市场亦有望在2025年达到3亿美元规模。


2023年全球小核酸领域BD交易达31起,总金额超过80亿美元,多家国际制药巨头如罗氏、诺和诺德、GSK等积极参与。国内方面,核酸药物融资热度不减,年内已有多家新药研发公司获得大额融资,用于推进临床试验、技术平台拓展及管线研发。


近期,浩博医药、迈科康生物、剂泰医药、柯君医药等中国新药研发企业纷纷宣布获得超亿元融资。其中,浩博医药获3700万美元A轮融资,加速乙肝治愈药物AHB-137的研发;迈科康生物超3亿元C+轮融资将支持其多个创新疫苗管线的研发;剂泰医药1亿美元C轮融资则助力其AI+药物递送平台建设和自研管线发展;柯君医药亿元B轮融资则用于心脑血管核心管线产品CG-0255的临床开发。


此外,循曜生物等创新药企也在年初完成了大额融资,进一步推动其在出凝血及纤维化领域的研发进展。这一系列融资事件不仅彰显了核酸药物市场的巨大吸引力,也为相关企业的快速发展注入了强劲动力。


【魏氏试剂】


湖北魏氏化学试剂股份有限公司位于湖北武汉市东湖高新技术开发区,是一家专业从事科研分析试剂、生物缓冲剂、氨基酸衍生物、糖酸多糖类化合物、精细化学品、农用化学品、日用化学品和生物催化酶等高新技术产品研究、开发、生产和出口销售融于一体的高科技现代化民营企业。








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